咪唑斯汀緩釋片

【藥品名稱】

  通用名稱：咪唑斯汀緩釋片

  商品名稱：咪唑斯汀緩釋片(奧尼捷)

  英文名稱：Mizolastine Sustained-release Tablets

  拼音全碼：MiZuoSiTingHuanShiPian(AoNiJie)

【主要成份】咪唑斯汀。

【性 狀】本品為異性薄膜衣片，除去薄膜后顯白色。

【適應癥/功能主治】本品是長效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節性過敏性鼻炎（花粉癥）及常年性過敏性鼻炎。

【規格型號】10mg*7s

【用法用量】口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）?；蜃襻t囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開服用。

【不良反應】本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為： 1.偶見：困意和乏力（通常為一過性的） 、食欲增加并伴有體重增加。 2.罕見：口干、腹瀉、腹痛（包括消化不良） 或頭痛。 3.極個別病例：低血壓、迷走神經異常（可能引起暈厥）、焦慮、抑郁、白細胞計數降低、肝酶升高。 4.極罕見過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。 5.有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。 6.與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT 間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。 7.極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對于高?；颊撸ㄌ貏e是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。 8.由于本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如惡心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。

【禁 忌】本藥禁用于下列情況： 1.對本品任何一種成份過敏。 2.嚴重的肝功能損害。 3.與咪唑類抗真菌藥（全身用藥）或大環內酯類抗生素合用。 4.與已知可延長QT 間期的藥物合用，如：I類和III類抗心律失常藥。 5.暈厥病史。 6.嚴重的心臟病或有心律失常（心動過緩、心律不齊或心動過速）病史。 7.明顯或可疑QT 間期延長或電解質失衡，特別是低血鉀。 8.嚴重心動過緩。 如有疑問請征詢醫生或藥劑師的意見。

【注意事項】1.在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT 間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。 2.如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請征求醫生的意見。 3.大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。 4.如有疑問，請向醫生或藥師咨詢。 5.置于兒童不易拿到處。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

【兒童用藥】尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。

【老年患者用藥】老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 孕婦使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產后期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。 哺乳 尚缺乏用藥后咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。

【藥物相互作用】盡管本品口服利用度較高，且主要通過葡萄糖醛酸化代謝，但與全身給藥的咪唑類抗真菌藥（如酮康唑） 或大環內酯類抗生素（如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素） 同時使用時，咪唑斯汀的血漿濃度會有一定程度的升高。因此本品不應與上述藥物合用。與肝氧化酶CYP3A4 的強效抑制劑或底物合用，應謹慎。這些底物有：西咪替丁、環孢菌素、硝苯地平等。研究顯示咪唑斯汀不會加重酒精引起的鎮靜和行為異常。

【藥物過量】發生藥物過量時，建議在用常規方法清除未吸收藥物的同時，進行至少24 小時的包括心臟監測（QT 間期和心率）在內的全面癥狀監護。

【藥理毒理】1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關。人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80％癥狀） 和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

【藥代動力學】本品口服后吸收迅速，血漿濃度達峰時間(Tmax) 中值為1.5小時，生物利用度約為65%，藥代動力學呈線性，平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內，咪唑斯汀的吸收減慢，分布相延長，藥時曲線下面積（AUC）增加50％。咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝，其它代謝途徑之一是通過細胞色素P450 3A4 酶形成羥基化代謝產物。本品的代謝產物均無藥理活性。在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀的血漿濃度有所升高，與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg 的血漿濃度相當。在對健康志愿者進行的研究中，未發現本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮卓酮產生具有臨床意義的相互作用。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*7s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20061294

【生產企業】華潤三九醫藥股份有限公司